Exemple de rapport d`activité ep2

Exemple de rapport d`activité ep2

La neuroprotection par les potentiateurs allostériques de l`ec50 dépend du décalage de pli dans la CE50. Les études futures visent à améliorer la puissance et la solubilité des carboxylates de thiophène en tant que potentiateurs allostériques, mais ces composés se révèlent déjà précieux comme outils pour une investigation plus détaillée des fonctions cellulaires de la activation du récepteur. Hz, 1H), 4. Conception de nouveaux agonistes de l`est avec un échafaudage bicyclique unique. Comme le montre le tableau 3, ce composé a affiché une demi-vie plasmatique de plus d`une heure. Hz, 1H), 6. Ces résultats réunis suggèrent fortement que, bien que les nanoparticules jouent un rôle, ils ne sont pas eux-mêmes les médiateurs directs de potentialisation allostérique de l`a. Ainsi, nous avons examiné des composés nouveaux qui présentaient une sélectivité accrue par rapport au plomb précédent 5D pour la stabilité microsomique hépatique. Le milieu a été retiré et 10 μL de HBSS plus 20 μM de rolipram ajouté pendant 2 h, puis la procédure d`essai de suspension a été suivie.

À partir de ce facteur, une valeur de KB (une concentration requise pour provoquer un décalage de 2 fois vers la droite de la CE50 agoniste) est calculée en supposant une pente de 1. De plus, l`entrave stérique des substituants méta sur la portion phényle a significativement affecté la sélectivité fonctionnelle, c`est-à-dire que les substituants encombrants ont augmenté le recrutement de la β-arrestation. Le cAMP intracellulaire a été mesuré à l`aide d`une méthode de transfert d`énergie de résonance de fluorescence (TR-FRET) homogène à base de cellules (biodosages Cisbio), comme décrit précédemment. Hz, 4H), 3. Les potentiateurs allostériques de thiophène carboxylate de l`est forment des nanoparticules en solution aqueuse, qui sont essentielles pour l`activité. Composé 5j a environ 3 fois moins de puissance à 5C équivalente. Le dérivé phénoxy 18A a montré une activité agoniste puissante et une excellente sélectivité sous-type. La réduction de la double liaison de 11A et 11c a donné 11B et 11d avec 2. Parmi ces trois, 6A, un composé d`éther de bis-hydroxyethyl, présentait une sélectivité de 44 à 2, mais les dérivés du monohydroxyethyl éther 6D, 6e et 6F présentaient une sélectivité de 10 fois (tableau 1). Puis la solution résultante a été reflux pour 36 h.

les matières organiques ont été séchées sur Na2SO4 et concentrées à la sécheresse sous vide pour fournir 2m (190 mg, rendement quantitatif), qui a été utilisé pour la prochaine étape sans autre purification. La cyclooxygénase 2 (COX-2) est induite pendant et après une lésion cérébrale et contribue grandement à l`inflammation et à la progression de la maladie dans une variété de maladies du système nerveux central (SNC). Nous avons ensuite étudié la sélectivité fonctionnelle des nouveaux agonistes de l`ÉB 8, 11A – e et 18A. Afin de minimiser la liberté conformationnelle découlant de l`éditeur de liens de l`éthylamine et de minimiser l`exposition de l`unité de liaison à la métabolisation des enzymes, nous avons synthétisé des dérivés avec des anneaux cycliques internes limités et plus volumineux 6N – p, comme le montre le support Système d`information S3. En outre, il n`est pas encore clair que les inhibiteurs de la COX-2 pourraient offrir un avantage aux patients souffrant de maladies neurodégénératives inflammatoires chroniques telles que l`épilepsie et la maladie de l`Alzheimer. L`analyse du clustering a été effectuée juste après l`identification des composés actifs 2 002 dans l`écran primaire de la page 1. La suppression du récepteur de l`est réduit les dommages oxydatifs et le fardeau amyloïde-β dans un modèle de souris d`AD. Hz, 1H), 7. Ces récepteurs sont largement distribués dans les organes et les types de cellules et sont activés par les prostanoïdes endogènes (PGD2, PGF2, PGI2 et TXA2). Comme le montre le schéma 3, la synthèse est initiée avec le 2-formylindole (1D), qui sur le traitement avec le bromoacétonitrile fourni 2D, qui ensuite sur le amination49 réductif avec la morpholine et la 4-amino-1-méthylpiperidine fourni 2e et 2F.

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